Desloratadine Powder Cas No.100643-71-8

Desloratadin kukuni yuqori-soflikdagi sintetik antigistamin preparati bo‘lib, Loratadinning faol metaboliti (de-etoksikarbonil hosilasi) bo‘lib xizmat qiladi. Mahsulot hidsiz yoki xira xarakterli hidga ega bo'lib, oqdan oppoq rangga{3}}kristal kukun shaklida ko'rinadi; suvda juda past eruvchanligi (taxminan 0,1 mg/ml), etanol va dimetil sulfoksid (DMSO) kabi organik erituvchilarda oson eriydi; tozaligi 98% dan katta yoki unga teng (Yuqori samarali suyuqlik xromatografiyasi, HPLC).

Desloratadin kukunining asosiy vazifasi gistamin vositachiligida{0}}allergik reaktsiyalarni tanlab inhibe qilishdir, xususan:

1. H₁ retseptorlari signalizatsiyasini blokirovka qilish: periferik to'qimalarda (masalan, burun shilliq qavati, teri va oshqozon-ichak trakti kabi) gistamin H₁ retseptorlari bilan yuqori tanlab bog'lanib, gistaminning o'z retseptorlari bilan bog'lanishini oldini oladi. Bu gistamin ta'siridan{2}}vazodilatatsiyani, o'tkazuvchanlikni oshirishni, silliq mushaklar qisqarishini (masalan, burun tiqilishi, teri ürtikeri) va bezlar sekretsiyasini (masalan, rinoreya, lakrimatsiyani) inhibe qiladi.

2. Tinchlantiruvchi ta'sir: qon-miya to'sig'ini osongina kesib o'tmaydigan molekulyar tuzilishi tufayli u markaziy asab tizimidagi H₁ retseptorlariga minimal darajada ta'sir qiladi, natijada birinchi avlod antigistaminlarining uyquchanlik yoki charchoq kabi-gistaminlarning umumiy nojo'ya reaktsiyalari deyarli kuzatilmaydi;

3. Yordamchi yallig'lanishga qarshi ta'sir-: leykotrienlar va prostaglandinlar kabi yallig'lanish vositachilarining mast hujayralari va eozinofillardan chiqarilishini inhibe qiladi va shu bilan allergik reaktsiyalarda yallig'lanish shikastlanishini kamaytiradi (masalan, allergiyada burun shilliq qavatining shishishi, terining qizarishi va qizarishi).

Desloratadin kukuni tashqi savdo eksporti, ilmiy tadqiqotlar va kimyoviy reagentlarda qo'llaniladi.

Desloratadinning ta'sir qilish mexanizmi allergik reaktsiyalarni ko'p o'lchovli inhibe qilishni o'z ichiga oladi, uning asosiy vazifasi periferik H₁ retseptorlarini selektiv blokada qilishdir.