Siklofosfamid kukuni Cas No.50-18-0

Siklofosfamid sintetik azotli xantal alkilatlovchi vosita boʻlib, keng spektrli oʻsmalarga qarshi faollik va kuchli immunosupressiv taʼsirga ega. Old dori sifatida u faol bo'lishi uchun in vivo jigar faollashuvini talab qiladi. DNK replikatsiyasi va transkripsiyasiga xalaqit berib, tez ko'payadigan hujayralar (masalan, o'simta hujayralari, limfotsitlar) o'sishini inhibe qiladi.

1. Antitumor funktsiyasi:Hujayra siklining spesifik boʻlmagan-agenti sifatida u oʻsimta hujayralari DNK tuzilishini bevosita buzadi, boʻlinish va koʻpayishning oldini oladi.

2. Immunosupressiv funktsiya:T-limfotsitlar va B-limfotsitlarning ko'payishi va funktsiyasini bostiradi, shu bilan anormal immun javoblarni tartibga soladi.

1. Onkologiya:Turli xil xavfli oʻsmalarni, jumladan, -Xodgkin boʻlmagan limfoma, Xodgkin limfoma, koʻp miyelom, leykemiya, koʻkrak saratoni, tuxumdon saratoni va neyroblastomani davolashda keng qoʻllaniladi.

2. Revmatologiya va immunologiya:Tizimli qizil yuguruk (ayniqsa, qizil yuguruk), revmatoid artrit, granulomatoz poliangiit, mikroskopik poliangiit va skleroderma kabi boshqa dorilarga javob bermaydigan og'ir otoimmün kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi.

Siklofosfamid sitoxrom P450 ferment tizimi orqali jigarda oksidlovchi metabolizmga uchraydi va farmakologik faol metabolit 4-gidroksisiklofosfamidni hosil qiladi. Ushbu faol metabolit keyinchalik maqsadli to'qimalarga ko'chiriladi, u erda kuchli alkillashtiruvchi faollikka ega fosforamidit azotli xantalga parchalanadi. Fosforamidit azotli xantal DNK iplaridagi guanin asoslari bilan o'zaro bog'lanib, qo'sh spiral tuzilishini buzadi. Bu DNK replikatsiyasi, transkripsiyasi va RNK sinteziga to'sqinlik qiladi, natijada genetik ma'lumotni buzish orqali hujayra o'limiga olib keladi.

1. Terapevtik ta'sirlar:

  • Antitumor ta'siri:To'g'ridan-to'g'ri o'simta hujayra DNKsiga zarar etkazadi, bu o'smaning qisqarishini yoki regressiyasini keltirib chiqaradi.

  • Immunosupressiv ta'sirlar:Aylanma limfotsitlar sonini sezilarli darajada kamaytiradi va antikor ishlab chiqarishni bostiradi, shu bilan otoimmün kasalliklarning rivojlanishini nazorat qiladi.

2. Salbiy reaktsiyalar:

  • Miyelosupressiya:Leykopeniya va trombotsitopeniyani keltirib chiqaradi, infektsiya va qon ketish xavfini oshiradi.

  • Siydik toksikligi:Metabolit akrolein gemorragik sistitga olib kelishi mumkin; uzoq-muddatli foydalanish siydik pufagi saratoni xavfini oshiradi.

  • Gastrointestinal reaktsiyalar:Odatda ko'ngil aynish, qusish va ishtahani yo'qotish.

  • Reproduktiv ta'sirlar:Bepushtlik va amenorega olib kelishi mumkin.

  • Boshqa:Alopesiya, og'iz bo'shlig'i shilliq qavati va ikkilamchi xavfli o'smalar (masalan, leykemiya) xavfini oshiradi.